Гастропротекторы обзорная статья / Сергей Александров
Дорогие друзья!
Немного осветив вопрос, касающийся нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), логично, вслед за ним, затронуть тему препаратов, представителей группы «Гастропротекторы».
Об этом наш следующий обзор.
Гастропротекторы — лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от повреждающего действия пепсина, хлористо-водородной (соляной) кислоты и различных раздражающих веществ. В контексте данного обзора, целью применения этих средств является уменьшение либо полная нейтрализация ульцерогенного эффекта при приеме НПВС.
Препараты группы «Гастропротекторы» можно разделить на несколько групп.
Первая группа «быстрого реагирования» — Антациды. Эти лекарственные средства предназначены для купирования симптомов и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, протекающих с повышенным образованием соляной кислоты в желудочном соке. Механизм действия этих препаратов заключается в нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.
Антацидные препараты различают по механизму действия и химическому составу, и разделяют на всасывающиеся и невсасывающиеся.
Из всасывающихся антацидов можно выделить:
Гидрокарбонат натрия (пищевая сода), Магния карбонат основной (Mg(OH)2 + 4MgCO3 + H2O), Кальция карбонат (CaCO3), Тамс (карбонат кальция и карбонат магния), Препарат Ренни (в состав входит смесь карбоната кальция и карбоната магния).
Эти препараты, после попадания в желудок, вступают в реакцию с соляной кислотой желудочного сока и понижают его кислотность. Процесс реакции сопровождается выделением углекислого газа и это даёт побочные эффекты в виде чувства распирания желудка и отрыжки. Такие побочные эффекты противопоказаны при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
Невсасывающиеся антацидные препараты:
Алмагель, Альмагель нео, Маалокс, Симетикон, Гастерин, Гастрацид, Фосфалюгель.
Эти препараты не только нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока, но и оказывают адсорбирующее, обволакивающее, вяжущее, цитопротективное действие.
Невсасывающиеся антацидные препараты достаточно легко переносятся, имеют меньше побочных эффектов, начинают действовать более медленно, чем всасывающиеся, но их действие более продолжительное.
Вторая группа препаратов — средства, механически защищающие слизистую оболочку.
Представителем этой группы является Висмута субцитрат. При рН 3,5—4,0 препарат образует с водой стабильную коллоидную суспензию. В этом состоянии он проявляет высокое сродство к гликопротеинам поврежденной слизистой оболочки. После приема внутрь препарат покрывает тонким слоем поверхность язвы желудка и в течение некоторого времени препятствует действию на нее пепсина и соляной кислоты.
Третья группа препаратов — препараты простагландина Е2.
Применение естественных простагландинов в качестве гастропротекторов нецелесообразно в связи с их быстрым разрушением в желудочно-кишечном тракте и выраженным слабительным действием. Синтезированы производные простагландинов группы Е, лишенные указанных недостатков. Одним из них является синтетическое производное простагландина Е2 — Мизопростол, используемый в клинической практике в качестве гастропротектора. Препарат повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, усиливает секрецию слизи, угнетает секрецию соляной кислоты.
Четвертая группа – препараты, ингибиторы протонной помпы.
Препараты этой группы ингибируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Этот фермент осуществляет перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка. Высокая селективность ингибиторов протонного насоса обусловлена тем, что их активация возможна только при кислом значении pH (<4). После активации они образуют прочные ковалентные связи с сульфгидрильными группами 813-й аминокислоты (цистеин) H+-K+-АТФазы и тормозят заключительный этап секреции соляной кислоты.
Представителями этой группы являются Декслансопразол, Лансопразол, Пантопразол, Рабепразол, Эзомепразол и, пожалуй, самый часто применяемый и легкодоступный Омепразол.
Пятая группа — это средства, механически защищающие слизистую оболочку и повышающие ее устойчивость.
К ним относятся Сукралфат и Карбеноксолон.
Сукралфат, представляющий собой основную алюминиевую соль сульфатированной сукрозы, в присутствии соляной кислоты (при рН ниже 4) расщепляется, образуя массу легко соединяющуюся с поврежденной (язвенной) поверхностью слизистой оболочки. Механическая защита язвенной поверхности желудка или двенадцатиперстной кишки сохраняется в течение некоторого времени и не нарушается при приеме пищи. Препарат, являясь еще и адсорбентом, повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, что способствует его противоязвенному действию.
Карбеноксолон, являющийся производным одного из действующих начал лекарственного растения солодки, при назначении внутрь, стимулирует продукцию и изменяет состав слизи в желудке и двенадцатиперстной кишке, делая слизистый барьер более устойчивым к повреждению.
Заключительная, шестая группа препаратов – Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: Циметидин, Ранитидин, Фамотидин.
Действие Н2-блокаторов заключается в блокировке выработки гистамина. Гистамин стимулирует выработку желудочного сока. В результате блокировки выработки гистамина, снижается кислотность желудочного сока. Н2-блокаторы также стимулируют образование желудочной слизи, защищающей слизистую оболочку желудка от действия соляной кислоты.
Как можно видеть, препаратов группы Гастропротекторов достаточно много, и они весьма разнообразны, однако, чаще всего, препаратом выбора при приеме НПВС с целью уменьшения либо нейтрализации ульцерогенного действия и обеспечения гастропротекции, становится Омепразол. Его принимают во время терапии НПВС и некоторое время после.
Спасибо за внимание!
С уважением, Сергей Александров.